| Фосампренавир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C25H36N3O9PS |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| DrugBank | 01319 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AE07 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | в печени |
| Экскреция | кишечник |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Lexiva, Telzir | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фосампренавир — лекарственное средство для лечения ВИЧ-инфекции методом высокоактивной антиретровирусной терапии, предшественник ампренавира.
Фосампренавир выпускается компанией ViiV Healthcare в виде соли кальция под торговыи марками Lexiva (в США) и Telzir (в Европе).
Другой антиретровирусный препарат — лопинавир — близок к фосампренавиру по механизму действия и эффективности. Основное преимущество фосампренавира перед лопинавиром в более низкой цене.
Описание
Фосампренавир представляет собой пролекарство — предшественник ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира, в который превращается в организме человека.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило фосампренавир для клинического применения 20 октября 2003 года. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) — 12 июля 2004 года.
На 2006 год фосампренавир был наиболее часто применяемым средством против ВИЧ-1.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В организме человека фосампренавир превращается в ампренавир, даже до того, как попадает в кровоток.
Метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP 3A4).
Выводится с каловыми массами, менее 1% — с мочой.
Фармакокинетика
Через 15 минут после приёма фосампренавира ампренавир в плазме крови начинает определяться аналитическими методами. Его концентрация достигает максимума через 1,5–2 часа после введения фосампренавира.
Эффективность и безопасность
В сравнении с лопинавиром фосампренавир обладает сопоставимой эффективностью (сравнивались препараты лопинавир-ритонавир и фосампренавир-ритонавир при комбинированной терапии с препаратом абакавир-ламивудин). При этом пациенты, принимающие фосампренавир, как правило, имеют более высокий уровень холестерина в сыворотке крови
Применение
Фосампренавир используется для лечения инфекции ВИЧ-1.
Чаще всего фосампренавир применяется в комбинации с низкими дозами ритонавира и (или) с другими противовирусными препаратами.
Поскольку пища не влияет на скорость всасывания фосампренавира, его пероральный приём не зависит от приёмов пищи.
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Другие частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение и экзантему, которые обычно носят временный характер. Тяжелые аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона) возникают редко.
Литература
- Austria-Codex : [нем.] / Ed.: W. Jasek. — 62nd. — Вена : Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — ISBN 978-3-85200-181-4.
- Wire, M. B. Fosamprenavir : clinical pharmacokinetics and drug interactions of the amprenavir prodrug : [англ.] / M. B. Wire, M. J. Shelton, S. Studenberg // Clinical Pharmacokinetics : журн. — 2006. — Vol. 45, no. 2. — P. 137–168. — doi:10.2165/00003088-200645020-00002.. — PMID 16485915.