Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Селегилин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Селегилин
Selegiline
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин
Брутто-формула C13H17N
Молярная масса 187.281 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Противопаркинсонические дофаминергические средства
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 4.4%
Связывание с белками плазмы > 99.5%
Метаболизм печень
Период полувывед. 2 часа
Лекарственные формы
таблетки по 5 и 10 мг
Способы введения
Oral, transdermally
Другие названия
Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex)
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Селегилин по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических синдромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.

Общая информация

Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении селегилина с леводопой. Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет её действие. В связи с этим при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО, в отличие от селегилина, действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).

Имеются сведения, что при применении селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.

Назначают селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель после начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность селегилина может снижаться.

При применении селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.

Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.

Побочные эффекты при лечении селегилином в сочетании с леводопой или содержащими её препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.

Совместное применение селегилина с опиоидными анальгетиками может вызывать тяжёлую токсическую реакцию, судороги, кому и смерть. Совместное применение с ИМАО, с ТЦА или с флуоксетином может привести к гипертермии, гипертензии, миоклонусу, коматозному состоянию. Сочетание селегилина с кофеином обусловливает риск развития симптомов, встречающихся при передозировке гормонов щитовидной железы.

Не следует назначать селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).

Источники


Новое сообщение