Мастопаран

Мастопаран
Структура мастопарана из яда японского жёлтого шершня Vespa simillima xanthoptera.
Идентификаторы
Pfam	PF08251
InterPro	IPR013214
TCDB	1.C.32
OPM superfamily	151
OPM protein	2czp
Доступные структуры белков
Pfam	структуры
PDB	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBsum	3D-модель

Мастопаран (Mastoparan) — цитолитический пептидный токсин беспозвоночных, в частности компонент осиного яда.

Структура

Мастопаран из осиного яда представляет собой пептид, состиящий из 14 аминокислот. Имеет следующую структуру: Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Lys-Ile-Leu-NH2..

Биохимический механизм действия

Эффект мастопарана зависит от типа клеток, на которые он воздействует, но всегда включает экзоцитоз. Под действием токсина тучные клетки выделяют гистамин, в то время как тромбоциты и хромаффинные клетки высвобождают соответственно серотонин и катехоламин. Гипофиз в ответ на токсин выделяют пролактин.

При секреции гистамина эффект мастапарана опосредуется через его воздействие на активность G-белков. Токсин стимулирует активность ГТФаз и сокращает время жизни активных G-белков. Одновременно он ускоряет диссоциацию ГДФ от G-белка и увеличивает связывание ГТФ с ним. В целом это приводит к ускорению кругооборота ГТФ с G-белками. Это влияние токсина обусловлено структурным сходством мембрано-связанного мастопарана с активизированными рецепторами G-белков. Это приводит к сигнальным каскадам с выходом инозитолтрифосфата (IP₃) и входа кальция (Ca²⁺) в клетку.

В медицине

Было обнаружено, что мастопаран блокирует все формы развития трипаносоматиды Trypanosoma cruzi, паразитического одноклеточного, вызывающего у человека болезнь Шагаса.

Пептид обладает также сильным антимикробным действием. Было обнаружено, что включение изолейцина и аргинина в положения 5 и 8, соответственно, значительно снижает токсическое действие пептида и превращает его в потенциально ценный антибиотик.