| Пибрентасвир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Methyl {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperidinyl]phenyl}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]-2-pyrrolidinyl}-1H-benzimidazol-5-yl)-2-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}-1-pyrrolidinyl]-3-methoxy-1-oxo-2-butanyl}carbamate |
| CAS | 1353900-92-1 |
| PubChem | 58031952 |
| DrugBank | DB13878 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | >99.9% |
| Период полувывед. | 13 часов |
| Экскреция | 96.6% в фекалиях |
Пибрентасвир является противовирусным средством, ингибирующим NS5A. В США и Европе он одобрен для использования с глекапревиром в качестве комбинированного препарата глекапревир/пибрентасвир (торговое название «Mavyret» в США и «Maviret» в ЕС) для лечения гепатита C. Препарат продает фирма «AbbVie».
Механизм действия
Точный механизм действия пибрентасвира остается неизвестным. Пибрентасвир является ингибитором сериновой протеазы 5А, ключевого белка, необходимого для репликации вируса гепатита С.
Приложение
Пибрентасвир используется только в сочетании с глекапревиром.
Евросоюз
- хронический гепатит С у взрослых.
Соединенные Штаты
- хронический гепатит С, вызванный генотипом вируса гепатита С 1, 2, 3, 4, 5 или 6, у пациентов без цирроза или с компенсированным циррозом печени класса А по классификации Чайлда-Пью.
- хронический гепатит С у взрослых, вызванный вирусом гепатита С генотипа 1, которые ранее лечились по схеме, содержащей либо ингибитор сериновой протеазы NS3/4A, либо ингибитор белка NS5A.
Пибрентасвир включен в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств (2019 г.).
Побочные эффекты
Неизвестно о побочных эффектов глекапревира при монотерапии. Более чем у 10% пациентов у комбинированного препарата с пибрентасвиром были обнаружены следующие побочные эффекты: головная боль, переутомление, а у более чем у 1% пациентов: астения, диарея, тошнота.
Литература
- Jan Podlewski. Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. — Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019. — 1244 с. — ISBN 978-83-951310-6-6.
- Thomas G. Cotter, Donald M. Jensen. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C: design, development, and place in therapy (англ.) // Drug Design, Development and Therapy. — 2019. — 2 июля (т. 13). — С. 2565–2577. — doi:10.2147/DDDT.S172512.
- Teresa I. Ng, Preethi Krishnan, Tami Pilot-Matias, Warren Kati, Gretja Schnell, Jill Beyer. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2017. — Май (т. 61, № 5). — doi:10.1128/AAC.02558-16.