| Балоксавир марбоксил | |
|---|---|
| baloxavir marboxil | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate |
| Брутто-формула | C27H23F2N3O7S |
| CAS | 1985606-14-1 |
| PubChem | 124081896 |
| DrugBank | 13997 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | противовирусные средства |
| АТХ | J05AX25 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Xofluza | |
Балоксавира марбоксил, англ. baloxavir marboxil, S-033188 — противовирусное средство для терапии гриппа, ингибитор фермента, синтезирующего матричную РНК вируса. Является первым в этом классе препаратов.
Описание
Балоксавир (Балоксавира марбоксил) разработан японской компанией «Сионоги и Ко» (англ. Shionogi & Co.). Выпускается швейцарской фармацевтической компанией «Рош» (Roche), которая в 2016 году заключила лицензионное соглашение с «Сионоги и Ко». Разработчик позиционирует его как надёжное средство против вирусов гриппа типов A и B.
Препарат выпускается под торговой маркой «Ксофлюза» (Xofluza). Он одобрен для лечения гриппа в Япония с февраля 2018 года, в США с октября 2018 года.
В ходе исследования, проведённого в 2019 году в Японии, обнаружено, что в результате массового применения балоксавира вирус гриппа приобретает резистентность к этому препарату.
Фармакологические свойства
Механизм действия
Балоксавира марбоксил представляет собой пролекарство — вещество, которое в организме превращается в балоксавир — ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы, специфического для вируса гриппа фермента в его РНК-полимеразном комплексе, требуемого для вирусной транскрипции. В отличие от ингибиторов нейраминидазы(осельтамивира, занамивира, перамивира и ланинамивира) которые препятствуют откреплению новых вирионов от поверхности инфицированных клеток, тем самым ограничивая распространение инфекции по организму, балоксавир подавляет репликацию вируса гриппа. Молекула ингибирует инициацию синтеза мРНК — первый этап пролиферации вируса после его попадания в клетку, в результате чего становится невозможным образовывать белки, необходимые для формирования вирусной частицы.
Применение
Показания
Острый неосложнённый грипп у пациентов старше 12 лет в первые 48 часов с момента появления симптомов.
Побочные действия
В 1% случаев у взрослых проявляются побочные действия препарата: диарея (3%), бронхит (3%), тошнота (2%), синусит (2%), головная боль (1%).
Способ применения
Однократно, в первые 48 часов с момента появления симптомов гриппа
Эффективность и безопасность
У специалистов есть сомнения в эффективности препарата. Еще в ходе клинических испытаний выяснилось, что в организмах 10 % взрослых и 23,4 % детей вирус мутировал и приобрёл частичную или полную устойчивость к препарату.
Литература
- Mushtaq, A. Baloxavir : game-changer or much ado about nothing? : [англ.] // The Lancet Respiratory Medicine : журн. — 2018. — Vol. 6, no. 12 (December). — P. 903–904. — [Балоксавир: переломный момент или много шума из ничего?]. — doi:10.1016/S2213-2600(18)30469-7. — PMID 30420246.