Этинилэстрадиол/дроспиренон

Этинилэстрадиол/дроспиренон — комбинированный эстрогенно-прогестангенный препарат, который используется для контрацепции, предотвращения боли во время менструального цикла и лечения угрей. В гормональной терапии менопаузы используется для лечения умеренных и тяжёлых вазомоторных симптомов (приливы), атрофии влагалища и постменопаузального остеопороза, где дроспиренон предотвращает гиперплазию эндометрия, вызванную эстрогеном.

Продаётся под торговыми марками Ярина, Yasmin, Зумандимин, Vestura, Loryna. Включает в себя этинилэстрадиол — синтетический эстрадиол и дроспиренон — синтетический прогестерон.

По сравнению с эстрадиолом, этинилэстрадиол имеет лучшую биодоступность при пероральном приёме и более устойчив к метаболизму, из-за чего печени сложнее его перерабатывать. Гормонально этинилэстрадиол действует, активируя рецептор эстрогена, тем самым действуя как эстроген. Он используется в основном в оральных контрацептивах в сочетании с прогестином. Первые препараты содержали 100 мкг этинилэстрадиола на мл. дозы, но постепенно эта сумма снизилась до одной пятой. Этинилэстрадиол является химически модифицированной формой натурального эстрадиола. Производится путём добавления карбонильной группы к молекуле эстрона (этинилирование). Это приводит к увеличению продолжительности действия и в 50 раз большей мощности, чем у натурального эстрадиола, который плохо всасывается при пероральном приёме и слишком быстро метаболизируется печенью. Этинилэстрадиол имеет преимущества в том, что не вызывает обильных месячных кровотечений, в отличие от своих предшественников, таких как эстрадиол/норэтистерон ацетат в препарате Activella, который в настоящее время используется для лечения постменопаузных симптомов, но в то же время может слишком сильно свёртывать кровь и при больших концентрациях приводить к тромбам. Однако этиниэстрадиол также намного мощнее эстрадиола валерата, что ограничивает его применение помимо контрацепции. Дроспиренон является прогестином четвёртого поколения, химически близким к прогестерону. Обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать увеличение массы тела и появление других симптомов (например отёков), связанных с эстрогензависимой задержкой жидкости. Из-за своей антиминералокортикоидной активности дроспиренон, более похож на натуральный прогестерон, чем прогестины предыдущих поколений, такие как норгестрел. Дроспиренон изготавливается из спиронолактона и обладает его свойствами. Спиролактон — калийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона — основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который повышает способность тканей удерживать воду и повышает давление. Уменьшает задержку воды, вызванную эстрогеном, а также обладает антиандрогенным эффектом. Спиролактон — конкурирует с альдостероном за места связывания с рецепторами в почках и снижает синтез пермеаз (клеточных каналов) в собирательных трубочках и дистальных канальцах почек, повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Литература

• Charles Lacy,. Drug information handbook: a comprehensive resource for all clinicians and healthcare professionals (англ.). — 14th ed. — Hudson, Ohio: Lexi-Comp, 2006. — 2001 p. — ISBN 978-1-59195-129-2.
• Denis Michael Grant, Harold Kalant, Jane Mitchell. Principles of medical pharmacology (англ.). — 7th ed. — Toronto, ON: Saunders Elsevier, 2007. — 1022 p. — ISBN 978-0-7796-9945-2.
• Robert A. Greene, Leah Feldon. Perfect balance: Dr. Robert Greene's breakthrough program for finding the lifelong hormonal health you deserve (англ.). — Large print ed. — New York: Random House, 2005. — 588 p. — ISBN 978-0-375-43475-4.