Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат
Oestradioli valeras
Химическое соединение
ИЮПАК	[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[а]фенантрен-17-ил] пентаноат
Брутто-формула	C23H32O3
Молярная масса	356,498 г/моль
CAS	979-32-8
PubChem	13791
DrugBank	13956
Состав
Классификация
АТХ	G03CA03
МКБ-10	E28.3, E28.8, F64.0, L98.9, M81.0, N32.9, N95.1
Фармакокинетика
Биодоступн.	3—5 % (перорально)
Другие названия
Климавал®, Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген
Медиафайлы на Викискладе

Эстрадиола валерат (англ. estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели.

Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишени таких эстрогенов, как эстрадиол. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена.

Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году. Наряду с эстрадиола ципионатом, он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира. Он доступен в виде дженерика.

Медицинские применения

Медицинское применение эстрадиола валерата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола валерат доступен в сочетании с прогестином в качестве комбинированного эстрадиол-содержащего орального контрацептива, и в качестве комбинированного контрацептива для подкожных инъекций. Наряду с эстрадиола ципионатом, эстрадиола ундецилатом и эстрадиола бензоатом, эстрадиола валерат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин. Он также используется в качестве одной из форм высокодозированной эстрогенной терапии при лечении рака предстательной железы у мужчин. Для имитации цикла гормональной активности, характерной для нормального менструального цикла, данный препарат комбинируется с производным естественного прогестерона (эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат).