Кленбутерол

Кленбутерол
Clenbuterol
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-4-амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил) амино) метил] бензолметанол (в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула	C12H18Cl2N2O
Молярная масса	277.19
CAS	37148-27-9
PubChem	2783
DrugBank	01407
Состав
Классификация
АТХ	R03AC14, R03CC13
Фармакокинетика
Биодоступн.	89-98% orally
Метаболизм	?
Период полувывед.	36-39 часов
Экскреция	?
Лекарственные формы
таблетки, сироп
Другие названия
Кленбутерол, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin
Медиафайлы на Викискладе

Кленбутерол — лекарственное средство, селективный β2-адреностимулятор. Возбуждая β2-адренорецепторы, оказывает мощное бронхолитическое действие.

Фармакологическое действие

Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 — 3 ч.

Показания

ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Побочные эффекты

Тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница.

Прочие

Гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы

Легкий тремор конечностей, тахикардия.

Лечение

Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

Взаимодействие

Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность.

Использование в спорте

Кленбутерол запрещён в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опасения попадания в их организм вместе с мясом запрещённого вещества — кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.

8 сентября 2016 года игрок китайского футбольного клуба «Шаньдун Лунэн» Цзинь Цзиндао был отстранен от матчей на 60 дней Азиатской конфедерацией футбола после положительного теста на кленбутерол в матче Лиги чемпионов АФК 2016 года против ФК «Сеул».

Ссылки

• Статья «КЛЕНБУТЕРОЛ. То чего вы не знали» // Журнал «Железный мир»