| Карбоцистеин | |||
|---|---|---|---|
| |||
| Общие | |||
| Систематическое наименование |
( R )-2-Амино-3-(карбоксиметилсульфанил)пропановая кислота | ||
| Традиционные названия | S -карбоксиметил- L -цистеин; Актитиол, Лисомуцил, Муциклар, Мукодин, Муколекс, Ринатиол, Трансбронхин | ||
| Хим. формула | C5H9NO4S | ||
| Классификация | |||
| Рег. номер CAS | 638-23-3 | ||
| PubChem | 193653 | ||
| Рег. номер EINECS | 211-327-5 | ||
| SMILES | |||
| InChI | |||
| ChEBI | 16163 | ||
| ChemSpider | 168055 | ||
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |||
 Медиафайлы на Викискладе | |||
Карбоцистеин — вещество, представляющее собой мукорегулятор. Снижает вязкость мокроты и может использоваться для облегчения симптомов острого или хронического бронхита, хронического обструктивного заболевания лёгких (ХОБЛ) и бронхоэктатической болезни, позволяя больному легче откашливать мокроту. Впервые он был описан в 1930 году и начал использоваться в медицине в 1960 году. Карбоцистеин получают путём алкилирования цистеина хлоруксусной кислотой.
Механизм действия
Мукорегуляторный эффект обусловлен нормализацией секреторной функции железистых клеток. Карбоцистеин влияет на активность сиаловой трансферазы бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. При этом нормализуется соотношение кислых и нейтральных муцинов бронхиального секрета, восстанавливается вязкость и эластичность слизи.
Под действием карбоцистеина происходит регенерация слизистой оболочки, нормализуется её структура, снижается число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и, как следствие, уменьшается выработка слизи. Также активизируется деятельность реснитчатого эпителия, что ускоряет мукоцилиарный клиренс и снижает уровень воспаления.
Карбоцистеин обладает одновременно мукорегулирующим (нормализует вязкость и эластичность слизи на этапе её образования) и муколитическим (уменьшает вязкость патологически вязкого секрета находящегося в просвете бронхов).
Карбоцистеин нормализует секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и содержания сульфгидрильных групп (неспецифическая защита). Обладает противовоспалительной активностью: уменьшает миграцию клеток воспаления, выработку основных провоспалительных цитокинов (интерлейкинов — ИЛ-1β, ИЛ-8 и др.) Карбоцистеин обладает антиоксидантным действием, благодаря которому карбоцистеин повышает эффективность стандартной терапии ХОБЛ, снижая количество обострений заболевания. Действие карбоцистеина проявляется на всех уровнях респираторного тракта: как на уровне слизистой оболочки бронхиального дерева, бронхиолы, так и носоглотки, носовых пазух и внутреннего уха.
Исследования
В ходе исследований на животных было показано, что карбоцистеин увеличивает транспорт хлоридов в эпителии дыхательных путей. Это явление связано с транспортом воды и, таким образом, с разжижением слизистого секрета. Также в исследованиях карбоцистеин снижал степень бронхиальной гиперреактивности и количество эозинофилов в дыхательных путях, уменьшая метаплазию бокаловидных клеток.
В сравнительном исследовании терапия карбоцистеином у пациентов с муковисцидозом улучшала реологические свойства мокроты, уменьшала степень дыхательной недостаточности, увеличивала дыхательный объём.
В ходе исследования методов отхаркивающей терапии у больных с бронхиальной астмой было установлено, что после курса карбоцистеина кашлевой порог имел более высокий уровень, чем после лечения амброксолом или плацебо.
Также продемонстрировал эффективность при лечении острых и хронических бронхолегочных заболеваниях у детей.
Свойства
К негативным свойствам карбоцистеина относится плохая растворимость в воде, кислая рН и органолептические свойства.
Карбоцистеина лизиновая соль
От негативных свойств избавлена карбоцистеина лизиновая соль. Добавление лизина к молекуле карбоцистеина, с одной стороны, повышает эффективность средства, а с другой — нейтрализует кислую реакцию карбоцистеина, что улучшает его переносимость и уменьшает число побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Лизиновая соль карбоцистеина блокирует синтез риновирусов в клетках эпителия и используется в лечении острых воспалительных заболеваний дыхательных путей. Нормализует вязкость бронхиального секрета (мокроты) и восстанавливает мукоцилиарный клиренс.