Зилеутон
| Зилеутон | |
|---|---|
| | |
| | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-[1-(1-бензотиен-2-ил)этил]-N-гидроксимочевина |
| Брутто-формула | C11H12N2O2S |
| Молярная масса | 236.29 г/моль |
| CAS | 111406-87-2 |
| PubChem | 60490 |
| DrugBank | 00744 |
| Состав | |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие | |
| Другие названия | |
| Zyflo | |
Зайлутен (зилеутон, англ. Zileuton) - лекарственный препарат выпускаемый под торговой маркой Зифло (Zyflo). Это малая молекула являющаяся мощным и селективным ингибитором фермента 5-липоксигеназы (EC 1.13.11.34), который катализирует образование лейкотриенов (LTB4, LTC4, LTD4 и LTE4) из арахидоновой кислоты. Зифло в основном назначают для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, для снятия процессов воспаления в дыхательных путях, поскольку ингибируя образование лейкотриенов он снижает активацию нейтрофилов и эозинофилов вызываемую LTB4, а также сокращение гладких мышц бронхов, секрецию и отек слизистой оболочки, повышенную гиперреактивность и проницаемость эндотелия бронхов. Зифло не предназначен для снятия острого приступа бронхиальной астмы, поскольку его действие развивается только через два дня после начала лечения.
С аналогичной целью используются монтелукаст (Сингуляр) и зафирлукаст (Аколат). Однако эти два соединения являются антагонистами лейкотриеновых рецепторов, которые блокируют действие специфических лейкотриенов, в то время как зайлутен ингибирует образование лейкотриенов. Поэтому они несколько менее эффективно снимают воспаление по сравнению с зайлутеном
Зайлутен помимо ингибирования арахидонат-5-липоксигеназы может, независимо от этого ингибирования, подавлять секрецию простагландинов (PGE2 и 6-кето простагландина F1α (PGF1α)), препятствуя высвобождению арахидоновой кислоты в макрофагах, что сопровождается ингибированием транслокации фосфолипазы А2 к клеточным мембранам. Согласно клеточно-мембранной теории старения высвобождение арахидоновой кислоты из клеточных мембран под действием фосфолипаз А2 является ключевым процессом ведущим к воспалительному старению организма и болезням пожилого возраста
Помимо зайлутена известны и другие ингибиторы 5-липоксигеназы, в частности такой способностью обладают такие антигистаминные препараты как цетиризин и лоратадин.