| Диброспидия хлорид | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C18H32Br2Cl2N4O2 |
| CAS | 86641-76-1 |
| PubChem | 72114 |
| Состав | |
| Способы введения | |
| Внутривенное вливание и внутримышечно | |
Диброспидия хлорид, известный также как спиробромин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. По химическому строению представляет собой производное бис-бета-хлорэтиламина — N,N"—бис—(b—Бромпропионил)—N',N"—диспиропиперазиния дихлорид.
Физико-химические свойства
Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Практически нерастворим в спирте. По химической структуре имеет элементы сходства с проспидия хлоридом.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. За счет наличия в молекуле нуклеофильных групп алкилирует соответствующие центры аминокислот, белков, нуклеотидов, нуклеиновых кислот (остатки фосфорной кислоты) и, образуя ковалентные связи, вызывает разрыв нуклеотидных связей и полимерных цепей.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 50 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками.
Показания
Острый лейкоз, неходжкинская лимфома, рак гортани, кожный ретикулёз, грибовидный микоз.
Режим дозирования
В/в или в/м по схеме. При острых лейкозах — в сочетании с карминомицином, винкристином, L-аспарагиназой в дозе 200—800 мг/м2 (в зависимости от числа лейкоцитов в периферической крови). Средняя доза — 500 мг/м2, курсовая доза — 10-15 г. При превышении суточной дозы в 500 мг вводят 2 раза в сутки равными частями. Длительность комбинированной терапии — 7-14 дней. Перерыв между курсами — 10-14 дней; рекомендуется проводить не менее 2 курсов. При других злокачественных опухолях назначают по 500 мг ежедневно в течение 10-30 дней. Курсы лечения можно повторить через 1.5-2 мес.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражения миокарда, тахикардия, загрудинная боль. Со стороны нервной системы: полиневропатия, парестезии (в области лица, носогубного треугольника). Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: пневмонит, интерстициальный фиброз лёгких. Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический или асептический цистит. Со стороны половой системы: аменорея, азооспермия. Прочие: нарушение функции печени и почек, гиперурикемия, развитие оппортунистических инфекций, суперинфекция, аллергические реакции.
Противопоказания
Инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, терминальная стадия болезни, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния, вирусные заболевания, лейкопения, тромбоцитопения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к диброспидия хлориду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
C осторожностью применять у детей. Можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной и комплексной терапии, включая лучевое воздействие и оперативное вмешательство.
Лекарственное взаимодействие
Диброспидия хлорид усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов. Диброспидия хлорид уменьшает действие противоподагрических средств. Риск побочного действия повышается при сочетании диброспидия хлорида с другими цитостатиками и иммунодепрессантами.
Форма выпуска
Лиофилизированная форма в ампулах, содержащих 0,1 г (100 мг), в упаковке по 10 штук.
Условия хранения
Список А. В защищённом от света месте.