Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Дантролен

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

{{Лекарственное средство | IUPAC_name = 1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylideneamino}
imidazolidine-2,4-dione | image = Dantrolene.svg | image2 = Dantrolene3d.png | CAS_number = 7261-97-4 |group = Миорелаксирующее средство центрального действия | ATC_prefix = M03 | ATC_suffix = CA01 | ATC_supplemental = | PubChem = 2952 | smiles = C1(CN(C(N1)=O)N=CC2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)[N+]([O-])=O)=O | DrugBank = APRD00901 | C = 14 | H = 10 | N = 4 | O = 5 | forms = таблетированные формы, формы для внутривенного введения }} Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).

Синонимы

Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем

Показания к применению

Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, серотониновом синдроме, отравлении 2,4 — динитрофенолом.

Общая информация, метаболизм

Производное имидазолидина которое однако не проявляет антиэпилептической активности как другие производные имидазолидина, например фенитоин

Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.

Механизм действия

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

Противопоказания

  • Болезни печени
  • Легочная недостаточность
  • Сердечная недостаточность
  • Гиперчувствительность к дантролену
  • Дети до 5 лет
  • При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.

При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.

Беременность и кормление грудью

Достоверных данных о влиянии на беременность, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.

Побочные эффекты

Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессию, галлюцинации, тошноту, головную боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошноту, рвоту, колики, потерю аппетита, диарею.

Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина, При длительном лечении гепатиты.

При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.

Мутагенность и онкогенность

В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.

Взаимодействие с другими препаратами


Новое сообщение