| Глипизид | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide |
| Брутто-формула | C21H27N5O4S |
| Молярная масса | 445.536 |
| CAS | 29094-61-9 |
| PubChem | 3478 |
| DrugBank | DB01067 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A10BB07 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. |
100% (regular formulation) 90% (extended release) |
| Связывание с белками плазмы | 98 to 99% |
| Метаболизм | Hepatic hydroxylation |
| Период полувывед. | 2 to 5 hours |
| Экскреция | Renal and fecal |
| Способы введения | |
| Oral | |
| Другие названия | |
| Антидиаб, Глюкотрол, Глибенез, Минидиаб, Мовоглекен | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Глипизид (лат. Glipizidum) — противодиабетический препарат, применяемый в терапии сахарного диабета второго типа. Глипизид стимулирует секрецию инсулина в специализированных клетках поджелудочной железы. Препарат впервые был одобрен для медицинского применения в 1984 году в США.
Описание вещества
Глипизид относится к ароматическим амидам, амидам монокарбоновой кислоты, N-сульфонилмочевинам и пиразинам.
Это органическое соединение с 21 атомом углерода и молекулярной массой 445,535 Да.
Химически представляет собой производное сульфанилмочевины 2-й генерации.
Физические свойства
Температура плавления 208–209 °C.
Биологическое значение
Глипизид является ингибитором пантотенаткиназы, инициатором секреции инсулина и гипогликемическим агентом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глипизид сенсибилизирует бета-клетки островков поджелудочной железы по реакции инсулина Лангерганса, что означает, что в ответ на глюкозу выделяется больше инсулина, чем было бы без приема глипизида. Глипизид действует, частично блокируя калиевые каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, клетка деполяризуется, что приводит к открытию управляемых напряжением кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.
Эффект глипизида обычно начинаются в течение получаса и может длиться до суток.
Фармакокинетика
Глипизид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через 1 час поел перорального его приёма. Связывается с белками плазмы на 98%. Биологический период полураспада составляет около 7 часов.
Применение
Глипизид используется для стимуляции производства инсулина в островках Лангерганса при лечении сахарного диабета 2-го типа.
Во время лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату
- диабет 1 типа
- диабетическая кома
- кетонурия
- диабетический ацидоз
- острые инфекционные заболевания
- прошлые травмы
- аномальная функция печени или почек
Глипизид нельзя использовать у беременных или кормящих женщин.
Побочные эффекты
- гипогликемия
- боль в желудке
- тошнота
- рвота
- отсутствие аппетита (Анорексия)
- головная боль
- кожные аллергические реакции
- желтуха
Литература
- Glipizide / Correa R. ; B. S. Q. Rodriguez, T. M. Nappe // StatPearls : [англ.]. — Treasure Island (FL) : StatPearls Publishing, 2021.
- Shuman, C. R. Glipizide : An overview : [англ.] // The American Journal of Medicine. — 1983. — Vol. 75, no. 5. — P. 55–59. — doi:10.1016/0002-9343(83)90254-1. — PMID 6369968.
- Lo, C. Insulin and glucose-lowering agents for treating people with diabetes and chronic kidney disease : [англ.] / C. Lo, T. Toyama, Y. Wang … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2018. — No. 9. — Art. no. CD011798. — doi:10.1002/14651858.CD011798.pub2. — PMID 30246878. — PMC 6513625.