Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
AstraZeneca
Розувастатин
Другие языки:

Розувастатин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Розувастатин
Rosuvastatin
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота
Брутто-формула C22H28FN3O6S
Молярная масса 481,539
CAS 287714-41-4
PubChem 446157
DrugBank DB01098
Состав
Классификация
Фармакол. группа статины
АТХ C10AA07
МКБ-10 E78.0, E78.1, E78.2, I10, I15, I21.9, I24.9, I25.9, I64, I70, Z100, Z81.2
Лекарственные формы
таблетки, покрытые оболочкой
Другие названия
Акорта, Крестор®, Мертенил®, Розарт, Розистарк®, Розувастатин кальция, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розукард, Розулип®, Роксера®, Тевастор®
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi, реализуется с 2003 года.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП. Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Фармакокинетика

В отличие от ловастатина, симвастатина и аторвастатина, подвергается минимальному метаболизму в печени. Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.

Показания

Гиперхолестеринемия. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к розувастатину
  • Заболевания печени в активной фазе
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
  • Одновременный прием циклоспорина
  • Периоды беременности или лактации
  • Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)

Лекарственное взаимодействие

Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом:

  • Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
  • H2-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
  • Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
  • Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
  • Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
  • Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени.
  • Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина.
  • Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.

Способ применения и дозы

Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.

Побочное действие

Миалгия, миопатия, миозит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).

FDA

В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц. В новом руководстве указано:

  • FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
  • Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
  • Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
  • Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.

Доказательная база

Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказано снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.

Ссылки


Новое сообщение