Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Психофармакология
Психостимуляторы
Другие языки:

Психостимуляторы

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

Психостимуляторы (стимуляторы) — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени — физическую активность организма. Некоторые из них стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие. К группе психостимуляторов могут относиться как лекарственные препараты, так и общедоступные средства (кофеин, никотин), а также запрещённые во многих странах вещества (кокаин, катинон, метамфетамин, амфетамин, однако амфетамины находят ограниченное применение в медицине в западных странах).

Препараты других фармакологических групп, например, некоторые антидепрессанты, ноотропы, адаптогены (к примеру, женьшень, пантокрин, элеутерококк) и проч., также могут оказывать психостимулирующее воздействие.

Механизм действия

Психостимуляторы высвобождают катехоламины из нервных окончаний и блокируют их обратный нейрональный захват путём подавления моноаминоксидазы. Механизм действия связывают с непрямым адреномиметическим действием психостимуляторов, из-за которого усиливаются возбудительные процессы в головном мозге.

Стимулирующее действие кофеина основано на торможении активности фермента фосфодиэстеразы, разрушающего цАМФ и цГМФ, что приводит к их накоплению в клетках и вызывает адреналино-подобные эффекты.

Стимулирующее действие мезокарба и фепрозиднина связано с высвобождением норадреналина из везикул пресинаптических окончаний и активацией норадренергической системы.

Препараты

Декседрин спансулы по 5, 10 и 15 мг
Таблетки дезоксина по 5 мг
Риталин SR (метилфенидат) 20 мг, лекарственная форма с замедленным высвобождением

В России и СССР в медицинской практике ранее применялись производные сиднонимина: мезокарб («сиднокарб») и фепрозиднин («сиднофен»). Сиднонимины не вызывают двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии, не дают привыкания. В СССР амфетамин выпускался для медицинских целей под торговым наименованием «фенамин», а метамфетамин под наименованием «первитин» (до 1975 года).

В настоящее время в западных странах в клинической практике отдельно используется только правовращающий изомер амфетамина — декстроамфетамин («декседрин»), действующий мощнее левовращающего. Однако соли левамфетамина встречаются в препарате аддералл, в котором, помимо него, содержатся ещё различных соли декстроамфетамина. Аддералл XR — пролонгированная форма препарата (XR от англ. Extended Release «с пролонгированным действием»). Аддералл химически состоит из нескольких равных частей (по массе) солей амфетамина: амфетамина аспартата моногидрата (12,5 % левамфетамин, 12,5 % декстроамфетамин), амфетамина сульфата (12,5 % левамфетамин, 12,5 % декстроамфетамин), декстроамфетамина сульфата (25 %) и декстроамфетамина сахарата (25 %).

D-метамфетамин выпускается на западе в форме с немедленным высвобождением под торговым наименованием «дезоксин». Форма метамфетамина с замедленным высвобождением действует более длительно, чем Риталин SR (метилфенидат) и декседрин в спансулах (декстроамфетамин).

Метилфенидат выпускается в форме с немедленным высвобождением, и содержит рацемическую смесь D,L-метилфенидата; длительность действия — 3—4 часа. D-метилфенидат (торговое название — «фокалин») действует в 2 раза мощнее рацемического риталина. Риталин SR — L-метилфенидат с замедленным высвобождением. В июле 2000 года выпущена длительно действующая форма метилфенидата — «концерта», которая действует 12 часов. Риталин LA (англ. long action — длительного действия) отличается тем, что первая половина дозы высвобождается быстро, а вторая — медленно. Другая форма с длительным действием — Метадат CD, выпускаемая Celltech Pharmaceuticals, действует 8 часов.

Терапевтический эффект пемолина слабее амфетаминов и метилфенидата, согласно данным двойного слепого исследования с плацебо-контролем, однако данный препарат реже приводит к формированию токсикомании. Пемолин более не применяется в США из-за отзыва разрешения использования от FDA (из-за возможной гепатотоксичности), но в некоторых других странах он доступен.

В США также одобрено FDA использование лиздексамфетамина для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности и компульсивного переедания. В США лиздексамфетамина димезилат распространяется под торговым наименованием «вивансе» (Vyvanse), в Бразилии — «венвансе» (Venvanse), в Великобритании и ряде других европейских стран — «элвансе» (Elvanse), в Ирландии — «тивенсе» (Tyvense).

На апрель 2015 года в США одобрены FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности следующие психостимуляторы: аддералл, аддералл XR, фокалин, фокалин XR, концерта, дейтрана, дезоксин, декседрин, метадат CD, метилин, риталин, риталин SR, квилливант XR (англ. Quillivant XR), вивансе, а также страттера (атомоксетин; не относится к психостимуляторам и является симпатомиметиком центрального действия).

Психостимуляторы, использующиеся в медицине (в основном в психиатрической практике):

Международное наименование Торговое наименование Формы выпуска и дозировки
Метамфетамин Дезоксин Таблетки: 5 мг
Дексамфетамин Декседрин Таблетки: 5; 10 мг
Декседрин Спансулы Спансулы: 5; 10; 15 мг
Левамфетамин + дексамфетамин Аддералл Таблетки: 5; 7,5; 10; 12,5; 15; 20; 30 мг
Аддералл XR Капсулы: 5; 10; 15; 20; 25; 30 мг
Лиздексамфетамин Вивансе Капсулы: 20; 30; 40; 50; 60; 70 мг
Венвансе Капсулы: 30; 50; 70 мг
Элвансе Капсулы: 20; 30; 40; 50; 60; 70 мг
Тивенсе Капсулы: 30; 50; 70 мг
Метилфенидат Риталин Таблетки: 5; 10; 20 мг
Риталин SR Таблетки: 20 мг
Риталин LA Капсулы: 10; 20; 30; 40 мг
Квилливант XR Пероральная суспензия 25 мг/5 мл
Метилин Жевательные таблетки: 2,5; 5; 10 мг
Раствор для приёма внутрь: 5 мг/5 мл, 10 мг/5 мл
Метадат ER Таблетки: 10; 20 мг
Метадат CD Капсулы: 10; 20; 30 мг
Концерта Таблетки: 18; 27; 36; 54 мг
Дейтрана Трансдермальный пластырь: 10; 15; 20; 30 мг
Дексметилфенидат Фокалин Таблетки: 2,5; 5; 10 мг
Фокалин XR Капсулы: 5; 10; 20 мг
Армодафинил Провигил Таблетки: 150; 250 мг
Мезокарб Сиднокарб
(ранее в РФ) 		Таблетки: 5; 10 мг
Фепрозиднин Сиднофен
(ранее в РФ) 		Таблетки: 5 мг
Пемолин Бетанамин
(Япония) 		Таблетки: 10; 25; 50 мг
Цилерт
(Израиль) 		Таблетки: 18,75; 37,5; 75 мг
Церактив
(Чили) 		Таблетки: 37,5 мг

Показания к применению

В психиатрии психостимуляторы чаще всего применяются для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Помимо этого, они эффективны при амотивационных состояниях и нарколепсии. При адинамической депрессии, чаще всего встречаемой при шизофрении, психостимуляторы могут сочетаться с антидепрессантами. Также показанием к применению являются апато-абулические, ступорозные и субступорозные состояния; невротические расстройства с заторможенностью; астенические состояния, сопровождаемые вялостью, апатией, сонливостью.

Показанием к применением психостимуляторов также является снижение способности к концентрации внимания, повышенная психическая утомляемость, снижение физической работоспособности и быстрая интеллектуальная истощаемость при нейроинфекциях, интоксикациях, черепно-мозговых травмах, нарушениях мозгового кровообращения, перенесённых соматических заболеваниях. Также психостимуляторы эффективны при астено-ипохондрических и астено-депрессивных синдромах и алкогольном абстинентном синдроме после отнятия алкоголя.

Могут применяться для повышения настроения и интереса к жизни у тяжёлых соматических больных c апатией и социальной отгороженностью.

Психостимуляторы также могут применяться для снижения потребности в приёме наркотических анальгетиков у больных раком в терминальной стадии. Они также противодействуют чрезмерному седативному эффекту анальгетиков.

Кофеин применяется для устранения сонливости, повышения психической и физической работоспособности, а также при отравлениях препаратами, угнетающими центральную нервную систему и гипотонии.

СДВГ

Food and Drug Administration рекомендует применение психостимуляторов при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Чаще всего при СДВГ используются дексамфетамин, метилфенидат, как наиболее валидизированные и изученные препараты для применения у детей. Польза данных лекарственных средств при СДВГ была подтверждена в более 170 исследованиях. 75 % детей с гиперкинетическими расстройствами психостимуляторы оказывают умеренный или выраженный терапевтический эффект.

Эффективность метамфетамина, метилфенидата и декстроамфетамина в формах с постепенным высвобождением не вполне доказана.

В 1990-е годы 90 % страдающим СДВГ детям в США выписывались психостимуляторы.

Нарколепсия

Психостимуляторы используются для купирования симптомов дневной сонливости и эпизодов засыпания при нарколепсии. Против каталепсии они не эффективны.

Депрессия

Иногда психостимуляторы используются офф-лейбл для лечения клинической депрессии и биполярного аффективного расстройства, в частности, для лечения атипичной депрессии и резистентной депрессии.

Расстройства шизофренического спектра

Негативные симптомы шизофрении при применении амфетамина исчезают статистически значимо, но не полностью.

А. В. Снежневский в «Руководстве по психиатрии» рекомендовал применять психостимуляторы при малопрогредиентной шизофрении (ныне — шизотипическом расстройстве), в клинической картине которой преобладают апатия, вялость, снижение инициативы, трудность сосредоточения, концентрации внимания и жалобы на повышенную усталость. Также назначение психостимуляторов рекомендуется при ремиссиях шизофрении астенического круга с нерезко выраженной редукцией энергетического потенциала и другими негативными симптомами.

У больных шизофренией в состоянии ремиссии психостимуляторы оказывают мягкий стимулирующий эффект.

Низкие дозы психостимуляторов также применялись для устранения слабости и седации при шизофрении, вызванными типичными антипсихотиками и клозапином, при этом обострения психоза не наблюдалось.

Синдром приобретённого иммунного дефицита

Лица с синдромом приобретённого иммунного дефицита страдают от сочетания слабости, депрессии, и трудностей в начале движений (возможно — форма акинезии). Для лечения таких больных часто высокоэффективен метилфенидат. Предполагается, что психостимуляторы могут повышать когнитивные функции и энергетический потенциал у больных СПИДом.

Ожирение

Психостимуляторы используются также при ожирении. В том числе, для этих целей в США одобрен метамфетамин (дезоксин).

Осложнения

Психостимуляторы могут вызывать психическую зависимость, бессонницу, анорексию, раздражительность, иногда тахикардию и повышение артериального давления. Приём препаратов с выраженным симпатомиметическим действием способен приводить к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, одно из наиболее опасных осложнений — лёгочная гипертензия. При хроническом злоупотреблении возможно возникновение стимуляторного психоза. У психически больных психостимуляторы способны провоцировать обострение психотической симптоматики. В частности, амфетамин может вызывать обострение позитивной симптоматики у больных шизофренией. Также психостимуляторам свойственно вызывать ухудшение течения синдрома Туретта.

Список психостимуляторов

Некоторые вещества-стимуляторы

Новое сообщение