Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Диосмин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Диосмин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C28H32O15
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Другие названия
Венарус, Дафлон, Диосвен, Флебодиа, Флебофа
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Диосмин — флавоноид (полифенольное соединение, производное флавона). Агликоном диосмина является Диосметин.

В России продаётся без рецепта, под фирменными названиями Флебодиа 600, также входит в состав таблеток Венарус. Является лекарством в некоторых европейских странах, в других европейских странах и в США продается в качестве пищевой добавки.

История

Диосмин был впервые выделен в 1925 году из растения «Норичник узловатый» (лат. Scrophularia nodosa L.).

В 1969 году диосмин стал применяться в Европе для профилактики варикозного расширения вен и геморроя, а с 2005 года — для лечения сосудистых заболеваний.

Микронизированный диосмин в смеси с гесперидином (90 % и 10 % соответственно) в качестве отдельного лекарственного препарата — «микронизированная очищенная флавоноидная фракция» (англ. micronized purified flavonoid fraction, англ. MPFF) — стал активно применяться в европейских странах в 2000-х годах для лечения заболеваний кровеносных и лимфатических сосудов. В США он разрешён к продаже только как БАД, в частности, БАД Daflon содержит в одной дозе 450 мг диосмина и 50 мг гесперидина.

Источники диосмина

Диосмин содержится в растении Teucrium gnaphalodes рода дубровник, эндемике Пиренейского полуострова. Флавоидные цепи впервые изучены Альбертом Сент-Дьерди в 1936 году.

В промышленности диосмин получают из растений, преимущественно из цитрусовых, или синтезируют из гесперидина.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Когда диосмин попадает в кишечник, он быстро гидролизуется кишечной микрофлорой до диосметина и затем всасывается.

Через час после перорального приёма диосмина в дозировке 10 мг на килограмм массы тела максимальная концентрация диосметина в плазме крови составляет от 322,9 до 511,1 нг/мл, период полувыведения находится в пределах от 22,9 to 40,1 часов.

Диосметин метаболизируется до фенольных кислот и их глициновых конъюгатов и выводится с мочой. Основной метаболит диосметина — диосметин-3-O-глюкуронид — присутствует в плазме крови и выводится с мочой. Также в плазме крови обнаруживается малое количество диосметин-3-O-глюкуронида, который однако не обнаруживается в моче.

Суммарно около половины диосмина и диосметина выводится с калом.

Эффективность и безопасность

По данным умеренной достоверности, флеботоники, в том числе содержащие диосмин:

  • не улучшают качество жизни пациентов с венозной недостаточностью;
  • немного уменьшают отёчность ног;
  • дают неприятные побочные эффекты, преимущественно расстройтсва желудочно-кишечного тракта.

Флеботоники не влияют или почти не влияют на заживление варикозных язв по доказательствам низкой достоверности.

Механизм действия

Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.

Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов, и увеличивает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшают диаметр лимфатических капилляров и интролимфатическое давление.

На уровне микроциркуляции диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает их резистентность, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.

Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом, свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).

Ссылки


Новое сообщение