| PA-824 | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин |
| Брутто-формула | C14H12F3N3O5 |
| Молярная масса | 359,258 |
| CAS | 187235-37-6 |
| PubChem | 456199 |
| DrugBank | 05154 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | --> |
PA-824 (претоманид) — бициклический нитроимидазол, противотуберкулезный препарат. Одобрен для применения: США (2019) . Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам). Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении.
Ссылки
- Ramandeep Singh et al. PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release (англ.) // Science. — 2008. — Vol. 322, no. 5906. — P. 1392—1395. — doi:10.1126/science.1164571.
- Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103, № 2. — С. 431—436. — doi:10.1073/pnas.0508392103.