Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

MSI-1436

Другие языки:

English

MSI-1436

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

MSI-1436

Общие
Хим. формула	C₃₇H₇₂N₄O₅S₁
Физические свойства
Состояние	твёрдое
Молярная масса	685.07 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	186139-09-3
PubChem	9917968
SMILES	CC(C)C(CCC(C)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)NCCCNCCCCNCCCN)C)O)C)OS(=O)(=O)O
InChI	InChI=1S/C37H72N4O5S/c1-26(2)34(46-47(43,44)45)13-10-27(3)30-11-12-31-35-32(15-17-37(30,31)5)36(4)16-14-29(24-28(36)25-33(35)42)41-23-9-22-40-20-7-6-19-39-21-8-18-38/h26-35,39-42H,6-25,38H2,1-5H3,(H,43,44,45)/t27-,28-,29+,30-,31+,32+,33-,34-,35+,36+,37-/m1/s1 WUJVPODXELZABP-FWJXURDUSA-N
ChEBI	177502
ChemSpider	8093615
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

MSI-1436, называемый также Tродаскемин (англ. Trodusquemine) — метаболит холестерина, содержащий группировку спермин. Он был выделен из печени катрана (Squalus acanthias) и охарактеризован в 2000 году.

Обнаружено, что MSI-1436 подавляет приём пищи и жидкости у крыс и мышей, что приводит к значительной потере их веса. В опытах на мышах со смоделированным ожирением, вызванным диетой, выяснилось, что тродаскемин избирательно ингибирует протеинфосфатазу, а именно тирозинфосфатазу 1B (PTP1B). PTP1B — это ключевой фермент, регулирующий сигнальные пути инсулина и лептина, ингибирование этого фермента при помощи MSI-1436 приводит к мобилизации и потере жира.

Поиск малых молекул, способных стимулировать врождённые процессы восстановления и регенерации тканей, показал, что MSI-1436 в 2-3 раза повышал скорость регенерации ткани хвостового плавника и сердечной мышцы у рыбок данио. В опытах на мышах с ишемией сердца MSI-1436 увеличивал выживаемость, улучшая функцию сердца и уменьшая размер зоны инфаркта, путём увеличения клеточной пролиферации. Обнаружено также, что тродаскемин может препятствовать образованию и развитию атеросклеротических бляшек у мышей.

Ведутся клинические испытания препарата тродаскемин в качестве средства от ожирения и для лечения диабета 2 типа, а также средства от рака груди.

Разработан быстрый и простой способ синтеза аналога MSI-1436, названного кларамином (Claramine), который также содержит спермин и способен ингибировать PTP1B.