JQ1

JQ1
Общие
Хим. формула	C23H25ClN4O2S
Классификация
Рег. номер CAS	1268524-70-4
PubChem	46907787
SMILES	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
InChI	InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1 DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N
ChEBI	137113
ChemSpider	26323622
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

JQ1 — органическое соединение, структурный аналог бензодиазепинов, эффективный, специфичный и легко проникающий в клетку ингибитор белков семейства BET, взаимодействующий с бромодоменами. Широко используется в качестве фармакологического инструмента в эпигенетических исследованиях.

JQ1 был предложен в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции. Он не вызывает седативного или анксиолитического эффектов и является сильным селективным ингибитором семенникоспецифичного бромодоменсодержащего белка (BRDT), имеющего важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно подавляет сперматогенез и таким образом оказывает контрацептивное действие без негативных побочных эффектов, характерных для ранее изученных гормональных контрацептивов для мужчин.

В исследовании на грызунах была продемонстрирована эффективность JQ1 в подавлении фиброза лёгких путём эпигенетической модуляции процесса биосинтеза коллагена, опосредованной ингибированием BRD4.

Также была исследована активность JQ1 в лечении ВИЧ-инфекции и некоторых форм лейкоза.

Предполагается что JQ1 может быть использован для лечения инфаркта миокарда. Недостатком JQ1 как лекарственного препарата является очень быстрая потеря им активности при попадании в организм.