Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

GTS-21

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
GTS-21
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (3E)-3-(2,4-диметоксибензилиден)-3,4,5,6-тетрагидро-2,3'-бипиридин
Брутто-формула C19H20N2O2
Молярная масса 308,374 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
МКБ-10
Другие названия
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

GTS-21, также известный как DMXB-A — представитель нового класса лекарственных препаратов для применения при лечении шизофрении, селективно активизирующий α7-никотиновый рецептор. Однако доказательств эффективности ещё нет, клинические испытания только проходят.

Клинические испытания

Исследователями препарат считается разумным кандидатом для лечения когнитивных и перцептивных нарушений при шизофрении. Фаза 1 клинических испытаний показала доказательства когнитивного улучшения у больных шизофренией. Во 2 фазе испытаний пациенты испытали значительное улучшение по Шкале оценки негативных симптомов (SANS), в основном в шкалах ангедонии и алогии, и почти существенное улучшение общего балла в Краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS).

GTS-21 также показал ноотропные свойства и нейропротекторные эффекты (в том числе против нейротоксичности этанола). Лекарственное средство, при удачных клинических испытаниях, может быть важным средством для лечения болезни Альцгеймера.

Механизм действия

GTS-21 — частичный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора, и связывается с подтипами α4β2 (альфа-4-бета-2-никотиновым рецептором) и α7 (альфа-7 никотиновым рецептором), но активирует только α7 в значительной степени.

Наименование

DMXB-A происходит от сокращения 3-2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine, один из вариантов наименования, 3-2,4-диметоксибензилиден анабазеин. GTS-21 происходит от того, что это 21-е химическое соединение, созданное в совместном проекте Gainesville (Гейнсвилл, Флоридский университет) и Tokushima (Taiho Pharmaceutical), S означает Scientists («учёные»).


Новое сообщение