| Фуразолидон | |
|---|---|
| Furazolidone | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-[[(5-Нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон |
| Брутто-формула | C8H7N3O5 |
| Молярная масса | 225.158 г/моль |
| CAS | 67-45-8 |
| PubChem | 5323714 |
| DrugBank | DB00614 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G01AX06 |
| Лекарственные формы | |
| гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки | |
| Способы введения | |
| Oral-Local | |
| Другие названия | |
| Фуразолидон | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фуразолидон (действующее вещество: 3-(5-нитро-2-фуранил)метилен-амино-2-оксазолидинон) — лекарственное средство с выраженным противомикробным действием, производное нитрофуранов. Ингибитор МАО.
Фармакологическое действие
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Ингибирует МАО. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно ещё до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65 %), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.
Показания
Дизентерия, паратифы, лямблиоз, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
- C осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы, возраст менее 1 месяца — для местного применения.
Побочные эффекты
Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек). При длительном применении повышает риск новообразований почек. По этой причине запрещён к использованию в США и ЕС.
Режим дозирования
Внутрь, после еды. При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по 100—150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней. При лямблиозе: взрослым — по 100 мг 4 раза в день, детям — 10 мг/кг/сут, распределив суточную дозу на 3-4 приема. Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг; суточная — 800 мг. Ранее применялся: При трихомонадных кольпитах — по 100 мг 3-4 раза в день в течение 3 дней, и одновременно во влагалище вводят 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400-1:500, а в прямую кишку — свечи, содержащие 4-5 мг. Курс лечения — 7-14 дней. При трихомонадных уретритах — внутрь, по 100 мг 4 раза в день в течение 3 дней. Для лечения ожогов и раневых инфекций применяют местно, в виде орошения или влажно-высыхающих повязок раствором фуразолидона (1:25000).
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие токсических поражений печени, в том числе острого токсического гепатита. Кроме того, возможно развитие полиневрита (нейротоксическое действие) и гематотоксического действия фуразолидона. Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. В случае необходимости проводят мероприятия по поддержанию водно-электролитного баланса. Возможно также назначение антигистаминных препаратов и витаминов группы В. В случае тяжелой передозировки препарата, а также при применении завышенных доз препарата у пациентов, страдающих нарушением функции почек, показано проведение гемодиализа.
Симптомы
Острый токсический гепатит, гематотоксичность, [[]] (полиневрит).
Лечение
Отмена лекарственного средства, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные лекарственные средства, витамины группы В.
Взаимодействие
Фуразолидон в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Антидепрессанты, ингибиторы МАО, эфедрин, амфетамин, фенилэфрин, тирамин — возможно резкое повышение артериального давления.
Особые указания
Увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина. Повышает чувствительность к действию этанола и может быть использован для лечения алкоголизма. Лекарственные средства, подщелачивающие мочу, снижают эффект, а подкисляющие — повышают. Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные свойства. В ходе лечения должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как и при использовании ингибиторов МАО. Для профилактики невритов при длительном применении необходимо сочетать с витаминами группы В.