Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Тиотропия бромид

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Тиотропия бромид
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1α,2β,4β,7β)-
7-[(гидроксиди-2-тиэнилацетил)окси]-9,9-диметил-
3-окса-9-азониатрицикло[3.3.1.02,4]нонан
Брутто-формула C19H22NO4S2
Молярная масса 472.42 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 19.5% (ингалляция)
Связывание с белками плазмы 85-90%
Метаболизм печенью 25%
(CYP2D6, CYP3A4)
Период полувывед. 5–6 часов
Экскреция почками
Лекарственные формы
капсулы с порошком для ингаляций
Другие названия
Спирива®
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Тиотропия бромид («Спирива») — М-холинолитик длительного действия, применяемый для лечения хронической обструктивной болезни лёгких.

Тиотропия бромид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.

Фармакокинетика

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность — 19,5 %. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции — 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику. Связь с белками плазмы — 72 %, объем распределения — 32 л/кг, Css — 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1/2 после ингаляции — 5-6 дней. Общий клиренс — 880 мл/мин. Выводится почками (14 %) в основном путём канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует. У пожилых больных снижается почечный клиренс (7 %), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

Показания

ХОБЛ (в том числе хронический бронхит и эмфизема легких).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет. C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Режим дозирования

Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта (обычно исчезающая в процессе лечения), запор. Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм. Со стороны ССС: тахикардия. Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами). Аллергические реакции: ангионевротический отек. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления. Передозировка. Симптомы: усиление антихолинергических реакций (сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, тахикардия. Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма. Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму. Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение. Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора. Следует избегать попадания порошка в глаза. Не следует применять чаще, чем 1 раз в день.

Взаимодействие

Избегать сочетанного применения с др. антихолинергическими ЛС. Возможно применение тиотропиума в комбинации с др. ЛС, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС.

Ссылки


Новое сообщение