Сульфат эстрона/сульфат эквилина — препарат на основе коньюгированных эстрогенов, используемых для лечения нарушений менопаузы у женщин (для лечения приливов, жжения, зуда и сухости влагалища). Продаётся под торговым названием Премарин.
Состав и механизм действия
Состоит их сульфата эстрона и сульфата эквилина.
Сульфат эстрона (E1S) - естественный стероидный гормон, который расщепляется с помощью стероидной сульфатазы в эстрон. Одновременно с этим Эстронсульфотрансфераза эстрогена превращаtт эстрон обратно в Сульфат эстрона (E1S), что приводит к равновесию между двумя стероидами в различных тканях. Сульфат эстрона (E1S) служит одновременно быстродействующим пролекарством эстрадиола, а также долговременным резервуаром эстрадиола в организме, который значительно увеличивает продолжительность действия эстрадиола при использовании в качестве лекарства.
Сульфат эквилина - натуральный половой гормон эстроген, который содержится у лошадей, и также используется в качестве лекарства. Является агонистом из рецепторов эстрогена (ERS), в ERα и ERβ. С помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы, эквилин может превращаться в организме в более мощный эстроген 17β-дигидроэкилин, который усиливает связывание эстрадиола с рецепторами ERα и ERβ, что ускоряет действие лекарства. (На молекулярном уровне конские эстрогены эквилин и эквиленин характеризуются двумя дополнительными двойными связями в эстрогеновом кольце B, которые значительно повышают эстрогенную активность).
Побочные эффекты
Увеличивает риск образования тромбов.
Протесты защитников животных
Производство Премарина осуждается организациями Люди за этичное обращение с животными и Фронтом освобождения животных так как для его производства около 100 000 беременных кобыл содержатся обездвиженными в стойлах в Канаде и Китае, жеребят забивают вскоре после рождения, чтобы кобыла снова забеременела.
История
Начал производится компанией Pfizer, впервые поступив на рынок в 1941 году в Канаде и в 1942 году в Соединенных Штатах. Долгое время являлся наиболее часто используемой формы эстрогена в гормональной терапии менопаузы в США.
Видеоматериалы
Видеоролик с критикой производства премарина из конской мочи.
Литература
- Smith NL, Heckbert SR, Lemaitre RN, Reiner AP, Lumley T, Weiss NS, Larson EB, Rosendaal FR, Psaty BM. Esterified estrogens and conjugated equine estrogens and the risk of venous thrombosis // JAMA. — 2004. — Октябрь. — doi:10.1001/jama.292.13.1581.
- Kuhl H (2005). “Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration” (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3—63. DOI:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
- Newkirk, Ingrid. The PETA Practical Guide to Animal Rights: Simple Acts of Kindness to Help Animals in Trouble. — New York, 2009. — ISBN 978-0-312-55994-6.