| Орципреналин | |
|---|---|
| orciprenalinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров |
| Брутто-формула | C11H17NO3 |
| CAS | 586-06-1 |
| PubChem | 4086 |
| DrugBank | 00816 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | неселективные β2-агонисты |
| АТХ | R03AB03, R03CB03 |
| МКБ-10 | J43, J44, J45 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 4 - 6 часов |
| Лекарственные формы | |
| арозоль | |
| Способы введения | |
| ингаляционно | |
| Другие названия | |
| Алупент, Астмопент, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenaline sulfate | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Орципренали́н — лекарственное средство группы неселективных β2-агонистов, применяется для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита. В 10 - 40 раз менее активен, чем изопреналин. Не образует метаболитов с β-блокирующей активностью. В настоящее время ограничен в применении в связи с множеством побочных эффектов.
Общая информация
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).
Препарат является стимулятором b-адренорецепторов смешанного типа, действует на b1- и b2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на b2-адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через 10—15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4—5 ч.
Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.
Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5—1 мг (1—2 мл 0,05% раствора), иногда и внутривенно: — 1 мл 0,05% раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).
При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2—1 таблетке 3—4 раза в день; детям — по 1/4—1/2 таблетки 2—4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4—6 ч.
При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5—1 мл 0,05% раствора, или внутримышечно, или подкожно 1—2 мл; при необходимости вводят препарат путём медленной внутривенной инфузии.
Для инфузии разводят содержимое 1—2 ампул по 10 мл 0,05% раствора (всего 5—10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10—20 капель в минуту.
Для профилактики приступов при синдроме Адамса—Стокса—Морганьи, при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назначают внутрь по 1/2—1 таблетке (взрослым) 6—10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Форма выпуска
Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.
Хранение
Хранение: список Б.
Применение в медицинской практике
Орципреналин, как и изопреналин, в настоящее время ограниченно применяются для симптоматического лечения атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. Для лечения бронхиальной астмы эти препараты не используются из-за множества побочных явлений