| Нитрофурантоин | |
|---|---|
| NITROFURANTOIN | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (E)-1-((5-нитро-2-фуранил)метилен)амино-2,4-имидазолидиндион |
| Брутто-формула | C8H6N4O5 |
| CAS | 67-20-9 |
| PubChem | 6604200 |
| DrugBank | 00698 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J01XE01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 50 % |
| Связывание с белками плазмы | 60 % |
| Экскреция | 30-50% в неизмененном виде |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой | |
| Другие названия | |
| Фурадонин, АПО-НИТРОФУРАНТОИН | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Нитрофурантоин (действующее вещество: (E)-1-[(5-нитро-2-фуранил)метилен]амино-2,4-имидазолидиндион в виде натриевой соли, торговое наименование: «Фурадонин») — лекарственное средство с выраженным противомикробным действием, производное нитрофуранов.
Лекарственные формы: таблетки 0,05 г, 0,1 г; таблетки для детей 0,03 г; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 30 мг, 100 мг.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра из группы нитрофуранов, прежде всего для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нарушает синтез ДНК и РНК, белков, в бактериях и проницаемость клеточной мембраны. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Proteus spp.).
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — хорошая. Биодоступность — 50 % (пища увеличивает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения максимальной концентрации (Cmax) в моче). Связь с белками плазмы — 60 %. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. T1/2 — 20-25 мин. Проникает через плаценту и гемато-энцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30-50 % — в неизмененном виде).
Показания
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т. п.).
Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН, ХСН II—III степени, цирроз печени, хронический гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 мес).
Режим дозирования
Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым — по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день; детям — из расчета 5-8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приема. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г. При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения — 7-10 дней. Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается, в зависимости от характера заболевания, от 3 до 12 мес. Суточная доза в данном случае составляет 1-2 мг/кг.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, аллергические реакции (волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь), головокружение, головная боль, астения, нистагм, сонливость, интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боль в грудной клетке, гепатит, холестатический синдром, периферическая невропатия, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, редко — боль в животе, диарея. При длительном применении повышает риск злокачественных новообразований почек.
Передозировка
- Симптомы: рвота.
- Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения препарата с мочой. Эффективен диализ.
Взаимодействие
Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект. Несовместим с фторхинолонами. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают токсичность (повышается концентрация в крови) препарата.