| Монтелукаст | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid |
| Брутто-формула | C35H36ClNO3S |
| Молярная масса | 586.184 g/mol |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| DrugBank | DB00471 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03DC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 63% to 73% |
| Связывание с белками плазмы | 99% |
| Метаболизм | Hepatic (CYP3A4 and CYP2C9-mediated) |
| Период полувывед. | 2.7-5.5 hours |
| Экскреция | Biliary |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Монтелукаст (сингуляр, Нотта-Сановель, синглон, монтелар) — антилейкотриеновый препарат. Новое бронхорасширяющее средство.
Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч. после приёма внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применение
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).
С осторожностью
При беременности и в период лактации. Осторожность следует соблюдать у больных с нарушениями функции печени. В связи с индукцией микросомальных ферментов печени цитохром P450 следует учитывать уменьшение активности ряда лекарственных средств: теофиллина, кумариновых антикоагулянтов, терфенадина и др.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к монтелукасту.
Побочные эффекты
Возможны головная боль, головокружение, диспепсические явления, набухание слизистой оболочки носа.
Лекарственные формы
| Лекарственная форма | Количество действующего вещества |
Режим дозирования |
|---|---|---|
| таблетки | 0,01 г | Взрослым и подросткам (15 лет и старше) внутрь по 0,01 г 1 раз в сутки (вечером) |
| таблетки жевательные | 0,005 г | Детям в возрасте 6-15 лет по 0,005 г 1 раз в сутки (вечером) |
| таблетки жевательные | 0,004 г. | Детям в возрасте 2-5 лет по 0,004 г 1 раз в сутки (вечером) |