|
Миксопиронин
| |||
|---|---|---|---|
|
A:
B:
| |||
| Изомеры | |||
| |||
|
Классификация
| |||
| Номер CAS |
A: 88192-98-7
B: 88192-99-8
|
||
| PubChem |
A: 54723986
B: 54680184
|
||
| Приводятся данные для стандартных условий (25 ℃, 100 кПа), если не указано иное. | |||
Миксопиронин - альфа-пироновый антибиотик, ингибитор бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Связывает и инактивирует область переключения бета-субъединицы, действуя аналогично антибиотикам рифампицинового ряда, которые также связываются с РНК-полимеразой, но на другом участке. Это лекарство является перспективным средством лечения туберкулеза, которое, впоследствии, может решить проблему перекрестной резистентности к Mycobacterium tuberculosis. Оно также, в перспективе, может быть полезным в лечении инфекций, вызванных полирезистентным Staphylococcus aureus.
Впервые миксопиронин был выделен из почвы в 1983 году Рольфом Янсеном и Гербертом Иршиком.
Источники
- Markel Jordan, Labruère Raphaël, Turos edward (2008), Urea Analog of Myxopyronin B as Potential Inhibitor of Bacterial RNA Polymerase, ABRCMS
- Lira et al. (2007), Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 17, Issue 24, 15 December 2007, Pages 6797-6800
- Doundoulakis et al. (2004), Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 14, Issue 22, 15 November 2004, Pages 5667-5672
- Panek, James (1998), <http://www.sciencedaily.com/releases/1998/05/980513080643.htm>
- Panek, James; Schaus, Jennifer V.; Lam, Kelvin & Palfreyman, Michael G. (1998), Total Synthesis and Preliminary Antibacterial Evaluation of the RNA Polymerase Inhibitors (±)-Myxopyronin A and B, The Journal of Organic Chemistry Т. 63 (7): 2401, doi:10.1021/jo9721610, <http://www.sciencedaily.com/releases/1998/05/980513080643.htm>
- Irschik, Herbert (1983), Journal of Antibiotics, <http://www.journalarchive.jst.go.jp/jnlpdf.php?cdjournal=antibiotics1968&cdvol=36&noissue=12&startpage=1651&lang=en&from=jnlabstract> (недоступная ссылка)
- Blue, Laura (17 October 2008), A New Class of Antibiotics Could Offer Hope Against TB, Time, <http://www.time.com/time/health/article/0,8599,1851375,00.html> Архивная копия от 21 октября 2008 на Wayback Machine
- Mukhopadhyay, J; Das, K; et al., S & Koppstein, D (17 October 2008), The RNA Polymerase "Switch Region" Is a Target for Inhibitors, Cell Т. 135 (2): 295–307, PMID 18957204, doi:10.1016/j.cell.2008.09.033, <http://www.cell.com/retrieve/pii/S0092867408011902>
- University of Alabama at Birmingham - UAB Media Relations (October 22, 2008). UAB Researchers Find Clue to Antibiotic Resistance. Пресс-релиз. Архивировано из первоисточника 26 ноября 2008. Проверено 2008-10-22.
- Belogurov, Belogurov GA (advance online publication 22 October 2008), Transcription inactivation through local refolding of the RNA polymerase structure, Nature Т. 457 (7227): 332–5, PMID 18946472, DOI 10.1038/nature07510