| Микафунгин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid |
| Брутто-формула | C56H71N9O23S |
| Молярная масса | 1270.28 г/моль |
| CAS | 235114-32-6 |
| PubChem | 477468 |
| DrugBank | DB01141 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J02AX05 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 99.8% |
| Метаболизм | Катехол-О-метилтрансфераза |
| Период полувывед. | 11–17 hours |
| Экскреция | 40% с калом, <15% с мочой |
| Лекарственные формы | |
| лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | |
| Способы введения | |
| Внутривенно | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Микафунгин (англ. Micafungin), ранее известный как FK-463, — противогрибковый препарат группы эхинокандинов, разработанный компанией Fujisawa Healthcare, Inc. (которая в 2005 году вошла в состав Astellas Pharma) под торговой маркой Микамин (англ. Mycamine). Микафунгин вводят внутривенно. Препарат получил окончательное одобрение от FDA 16 марта 2005 года, в Европейском Союзе он был одобрен 25 апреля 2008 года.
Показания
Микафунгин показан для лечения кандидемии, острого диссеминированного кандидоза, кандидозных перитонита, абсцессов и эзофагита. С 23 января 2008 года, микафунгин был одобрен для профилактики кандидозных инфекций у пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток (ТГСК).
Микафунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3-β-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов, который отсутствует в клетках млекопитающих. Это приводит к осмотической неустойчивости и клеточному лизису.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к микафунгину или любому другому продукту его метаболизма является противопоказанием к использованию препарата.
Дозировка
Для лечения кандидемии, острого диссеминированного кандидоза, кандидозного перитонита и абсцессов дозировка микафунгина составляет 100 мг один раз в день. Для лечения кандидозного эзофагита дозировка составляет 150 мг один раз в день. Для профилактики кандидозной инфекции у реципиентов ТГСК, дозировка составляет 50 мг один раз в день.
Метаболизм микафунгина происходит в печени, так как молекулы препарата является субстратом для печёночного фермента CYP3A4. Следует принимать меры предосторожности в отношении дозирования, так как микафунгин подавляет свой собственный клиренс с помощью слабого ингибирования CYP3A4.
Лекарственные формы
Микафунгин — естественный противогрибковый продукт, получаемый из грибов Coleophoma empetri, которые синтезируют и выделяют во внешнюю среду это вещество с целью подавления окружающей микофлоры, конкурируя с ней за питательную среду.
- Микамин 50 мг для внутривенного введения (производитель «Астеллас»)
- Микамин 100 мг для внутривенного введения (производитель «Астеллас»)
Названия брендов за пределами США могут отличаться.
В России
С 1 марта 2015 г. микафунгин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения, утверждаемый распоряжением Правительства Российской Федерации.
Ссылки
- Mycamine (Micafungin Sodium) Injection. Drug Approval Package (англ.). FDA. Дата обращения: 9 марта 2016.
- Micafungin (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 9 марта 2016.
- Mycamine website, run by Astellas Pharma US
- Mycamine Prescribing Information
- Микамин® (Mycamine®). Инструкция по применению. rlsnet.ru. Дата обращения: 9 марта 2016.