| Метилэргометрин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 9,10-Didehydro-N-[1-(hydroxymethyl)-propyl]-D-lysergamide |
| Брутто-формула | C20H25N3O2 |
| Молярная масса | 339.432 г/моль |
| CAS | 113-42-8 |
| PubChem | 8226 |
| DrugBank | 00353 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G02AB01 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 30–120 мин |
| Экскреция | В основном с желчью |
| Способы введения | |
| Орально | |
Метилэргометрин (другие названия метилэргоновин, метилэргобазин, метергин, и 1-бутаноламид D-лизергиновой кислоты) - синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье, а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства эрголинов и химически близок ЛСД, эргину, эргометрину, и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии. По данным Джонатана Отта, Метилэргометрин даёт ЛСД-подобные действия в концентрации выше 2 мг из-за его агонистического действия на 5HT2А-mGlu2 протомеры рецепторов. Препарат клинический эффективен в концентрации около 200 мкг, то есть в десять раз ниже, чем галлюциногенный порог.
Применения
Акушерство
Метилэргометрин вызывает сокращения мышц матки. Оно наиболее чаастоиспользуется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема.
Мигрень
Метилэргометрин иногда используется как для профилактики, так и для интенсивной терапии мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида.
Противопоказания
Метилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией. Также он противопоказан ВИЧ-положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом 5HT в2А-рецептора mGlu2 и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии).
Побочные эффекты
- Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
- Головокружение
- Легочная гипертензия
- Коронарная вазоконстрикция артерий
- Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
- Судороги
В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме.
Взаимодействие с другими препаратами
Метилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4, такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи.
Механизм действия
Метилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки, в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи.