| Иделалисиб | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone |
| Брутто-формула | C22H18FN7O |
| Молярная масса | 415.42 г/моль |
| CAS | 870281-82-6 |
| PubChem | 11625818 |
| DrugBank | 09054 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01XX47 |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Иделалисиб (под кодовым названием 'GS-1101' или 'CAL-101' ) — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы.
Механизм действия
Иделалисиб является специфическим ингибитором каталитической субъединицы p110δ фермента фосфоинозитид-3-киназы. Конкурентно замещая молекулы АТФ в АТФ-связывающем «кармане» данной субъединицы, Иделалисиб вызывает полную инактивацию фермента.
Показания
Иделалисиб является препаратом второй линии терапии для пациентов с рецидивом B-клеточного хронического лимфолейкоза (B-ХЛЛ). Иделалисиб обычно используется в комбинации с ритуксимабом, но может быть использован также у пациентов, у которых терапия ритуксимабом противопоказана или неэффективна в связи с сопутствующими заболеваниями или непереносимостью ритуксимаба. Также применяется для лечения пациентов с рецидивом фолликулярной B-клеточной неходжкинской лимфомы и с рецидивом мелкоклеточной лимфомы. Иделалисиб предназначен для использования у пациентов, которые ранее получили по меньшей мере два курса системной химиотерапии без эффекта либо с рецидивом после первоначального эффекта.
Побочные эффекты
Клинические симптомы: диарея, лихорадка (гипертермия), усталость, тошнота, кашель, пневмония, боль в животе, озноб и сыпь. Лаборатория патологии могут включать: нейтропения, гипертриглицеридемия, гипергликемия и повышенный уровень печеночных ферментов. "Безопасность и эффективность Idelalisib к лечить рецидив FL и рецидив SLL были созданы в клиническом испытании с участием 123 представителей с медленно растущей (вялотекущей) неходжкинской лимфомы. Все участники были обработаны Zydelig и были оценены за полное или частичное исчезновение их рака после лечения (частота объективного ответа, или ОРР). Результаты показали 54 процентов участников с рецидивом Флорида и 58 процентов участников с SLL испытал ЧОО.
Утверждение FDA
23 июля 2014 года FDA одобрила Иделалисиб для лечения различных типов лимфолейкоза.
Признание EMA
На следующий день после утверждения FDA применения Иделалисиба, EMA также признала этот препарат для лечения в Европе.