Дапсон

Дапсон
Dapsone
Химическое соединение
ИЮПАК	4-[(4-аминобензен)сульфонил]анилин
Брутто-формула	C12H12N2O2S
Молярная масса	248.302 г/моль
CAS	80-08-0
PubChem	2955
DrugBank	APRD00345
Состав
Классификация
АТХ	D10AX05, J04BA02
Фармакокинетика
Биодоступн.	70 - 80%
Связывание с белками плазмы	70 - 90%
Метаболизм	Печень (CYP2E1)
Период полувывед.	20 - 30 часа
Экскреция	Почки
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
орально
Другие названия
Акзон, Аллерган
Медиафайлы на Викискладе

Дапсон (лат. Dapsone) — противолепрозное средство. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae (Палочка Хансена или бацилла Хансена), а также Plasmodium, Pneumocystis carinii. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий туберкулеза.

Исследования дапсона как антибиотика начались в 1937 году, а использование как противолепрозного средства — в 1945 году.

Фармакокинетика

Дапсон медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 70—80 %, хотя этот показатель может снижаться при тяжелом течении лепры. Всасывание увеличивается в кислой среде. Препарат распределяется по всем жидкостям организма и обнаруживается во всех тканях, хотя в большей степени — в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация препарата в слюне составляет 18—27 % от концентрации его в плазме крови. Полупериод элиминации составляет от 10 до 50 часов (в среднем — 30 часов), максимальная концентрация достигается через 2—6 часов после приема препарата.

Показания

В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, лечение герпетиформного дерматита Дюринга, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50—100 мг/сут или 1—2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.

Побочное действие

Возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приёме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона; редко — тошнота, рвота, головная боль, гепатит.

Противопоказания

Тяжёлая анемия, гиперчувствительность к Дапсону или его производным, почечная или печёночная недостаточность, а также с дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.