| Будесонид | |
|---|---|
| Budesonide | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион |
| Брутто-формула | C25H34O6 |
| Молярная масса | 430.534 г/моль |
| CAS | 51333-22-3 |
| PubChem | 63006 |
| DrugBank | APRD00442 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100% (but large first pass effect) |
| Связывание с белками плазмы | 85−90 % |
| Метаболизм | ферментом CYP3A4 в печени |
| Период полувывед. | 2,0−3,6 ч. |
| Экскреция | Renal, Faecal |
| Лекарственные формы | |
| дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения | |
| Другие названия | |
| Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха. В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.
Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Описание
Будесонид запатентован в Европе в 1973 году. Применяется для лечения астмы с 1981 года.
На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом, а также для лечения оториноларингологических заболеваний.
Физические свойства
Порошок.
Химические свойства
Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом.
У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма.
| Стереоизомеры будесонида | |
|---|---|
 (22R) |
 (22S) |
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Будесонид быстро всасывается.
При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие, системная биодоступность составляет около 38 %.
При интраназальном введении около 20 % попадает в системный кровоток.
При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью (90 %) метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1% активности исходного препарата. Биодоступность при этом составляет 10% поступившего в желудок количества препарата.
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием.
Фармакодинамика
Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе.
Механизм действия
Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления.
Эффективность и безопасность
Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме.
У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более.
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо.
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона, а при поддержании её ремиссии неэффективен.
При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона).
Применение
Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально.
Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства.
Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита, сенной лихорадки и полипов в носу.
Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона и с той же целью — при язвенном колите. Также этим методом его назначают при аутоиммунных гепатитах.
При язвенном колите будесонид применяют также ректально (клизмой или ректальными свечами).
Показания
Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии кортикостероидами, и хроническая обструктивная болезнь легких.
Применение при COVID-19
После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19.
Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года.
Противопоказания
- Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него).
- Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания.
- Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
- Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.
Особые указания
Применять с осторожностью при туберкулёзе, глаукоме, гипотериозе, инфекциях органов дыхания, циррозе печени.
При беременности и кормлении грудью Будесонид следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.
Побочные действия
- При интраназальном применении возможны раздражение слизистой носа (жжение, чихание), кандидомикоз.
- При пероральном приеме: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта, повышение артериального давления, повышенный риск тромбообразования, васкулит, боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит, синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет,гипокалиемия, нарушение секреции половых гормонов, мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей, аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
- Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
- При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель, реже — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.
- При длительном применении возможно развитие кандидоза.
- Может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
См. также
Литература
- Мodel list of essential medicines : [англ.]. — 21 ed. — Geneva : WHO, 2019. — P. 49, 51. — 65 p. — WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
- Elks, J. The Dictionary of Drugs : Chemical Data, Structures and Bibliographies : [англ.] : [арх. 8 сентября 2017]. — Springer, 2014. — P. 186, 1011. — ISBN 978-1-4757-2085-3.
- Adams, N. P. Budesonide versus placebo for asthma : [англ.] / N. P. Adams, J. C. Bestall, P. Jones // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2001. — No. 4. Art. CD003274. — doi:10.1002/14651858.CD003274.
- Budesonide (Cortiment MMX) : Clinical Review Report : [англ.]. — Ottawa (ON) : Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2017.
- Масевич Ц. Г., Ситкин С. И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника // Aqua Vitae. — 2001. — № 1. — С. 37-41.
- Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up // Gastroenterology. — 2002. — No. 122. — P. 20-25.
- Ситкин С. И., Жигалова Т. Н., Ткаченко Е. И. Применение топических кортикостероидов при болезни Крона и язвенном колите // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2008. — № 4. — С. 2-6.
- Корниенко Е. А., Ломакина Е. А., Залетова Н. К., Фадина С. А. Топические стероиды в лечении воспалительных заболеваний кишечника у детей // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 1. — С. 2-6.
- Габрусская Т. В., Ситкин С. И. Топический кортикостероид будесонид в лечении болезни Крона у детей // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 4. — С. 19-22.
- Буденофальк в клинической практике
Документы
- Реестровая запись ЛСР-002669/08 : Будесонид микронизированный // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 10 апреля.
- Регистрационное удостоверение ЛП-005568 : Будесонид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 3 июня.
- Дегтярева, О. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ® : ЛП-- / ООО «Рус Биофарм». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 3 июня. — 13 с.