Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Апротинин
Другие языки:

Апротинин

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
Апротинин
Aprotinin
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C284H432N84O79S7
CAS 9087-70-1
PubChem 16130295
DrugBank 06692
Состав
Действующее вещество
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.
Классификация
Фармакол. группа Ингибиторы фибринолиза.
Ферменты и антиферменты.
АТХ B02AB01
МКБ-10 D65, D68.9, K85, K86.1, K86.8, O67, O72, R57, R57.8, R58, T14.9, T79.4, T81.0
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Другие названия
«Апротекс», «Апротинин», «Веро-Наркап», «Гордокс», «Ингипрол», «Ингитрил», «Контрикал», «Трасилол 500000», Трасколан

Апротини́н (англ. Aprotinin, CAS-код 9087-70-1, брутто-формула C284H432N84O79S7) — лекарственное средство, антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др.), поливалентный ингибитор протеаз.

Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.

Разработчиком лекарства апротинин позиционируется как средство для лечения панкреатита и панкреонекроза. Однако, в данное время показания к применению апротинина и его аналогов существенно уже. Так, он исключен из рекомендаций по лечению острого (и, тем более — хронического) панкреатита как не подтвердивший эффективности по критериям доказательной медицины не только на Западе (США и Европа), но и в России.

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в том числе активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

Инактивируется в ЖКТ, часть разрушается в печени. T1/2 — 150 мин, терминальный — 7-10 ч. Выводится почками — 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада.

Лекарственные формы

  • раствор для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Трасилол» 500000»);
  • раствор для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Контривен», ЧАО Биофарма);
  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. КИЕ/мл («Гордокс»);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Ингипрол»);
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 30 тыс. АТрЕ («Веро-Наркап»);
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения 10 тыс. АТрЕ («Контрикал»);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 10 тыс. АТрЕ, 100 тыс. АТрЕ («Апротекс»);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 15 ЕД («Ингитрил»).

Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.



Новое сообщение